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Folheto 05 – Junho de 2002

A terapêutica antiretroviral é um tratamento com fármacos que atacam o próprio VIH. Estes fármacos interferem com os caminhos que o vírus toma para se reproduzir dentro da célula humana. Se bem que os medicamentos anti-VIH não consigam destruir completamente o vírus, podem reduzir a hipótese de que as células infectadas produzam novas partículas virais que podem assim re-infectar novas células.

Os medicamentos antiretrovirais usados correntemente pertencem a duas categorias:

• Inibidores da transcriptase reversa

• Inibidores das proteases

Os medicamentos antiretrovirais são mais eficazes quando tomados numa combinação de três ou mais ao mesmo tempo. Chama-se a esta combinação terapêutica HAART (Highly Active Antiretroviral Therapy) (Terapêutica Antiretroviral Altamente Activa). Não é claro porque é que a combinação de três fármacos é mais activa.

Também não é claro qual é a melhor altura para começar a tomar terapêutica antiretroviral, contudo as orientações da British HIV Association’s recomendam começar o tratamento se você estiver doente por causa do VIH ou se a contagem dos seus CD4 for inferior a 200. Se estiver assintomático e tiver um valor mais elevado de CD4 (200-350), a decisão de iniciar o tratamento é orientada pela rapidez com que os seus CD4 baixam e a sua carga viral aumenta.

As combinações de HAART em geral incluem dois medicamentos de uma classe de fármacos anti-VIH chamados análogos nucleosídeos e um outro medicamento de outra classe ou inibidores não nucleosídeos da transcriptase reversa (NNRTI’s) ou inibidores das proteases (IP’s). Algumas pessoas tomam quatro e mais medicamentos particularmente se estiverem muito doentes, tiverem uma elevada carga viral, se tiverem tomado outras combinações antes e se estiverem infectados com vírus resistente a alguns medicamentos antiretrovirais.

Inibidores da transcriptase reversa

Uma vez que o VIH tenha penetrado e invadido a célula humana ele usa uma substância chamada transcriptase reversa para converter o seu código genético na mesma forma que o código genético das células humanas (ADN). Este ADN viral reproduz-se então com o ADN humano convertendo a célula numa unidade de construção de vírus. Há três classes de antiretrovirais que têm por alvo a transcriptase reversa. Os análogos nucleosídeos, que incluem o AZT (zidovudina, Retrovir), ddI (didanosina, Videx), 3TC (lamivudina, Epivir), d4T (estavudina, Zerit), abacavir (Ziagen) e ddc (zalcitabina, Hivid). O AZT e o 3TC são também usados num comprimido único chamado Combivir e o AZT, o 3TC e o abacavir numa simples dose de um comprimido combinado chamado Trizivir. Os análogos não nucleosídeos Efavirenze (Sustiva) e nevirapina (Viramune). A Delavirdina (Rescriptor) está também disponível para certos doentes. A terceira classe de fármacos que atacam a transcriptase reversa são os análogos nucleotídeos. O Tenofovir (Viread) é o único fármaco desta classe usado para prescrição e pode ser usado em primeira linha de tratamento ou como segunda ou mais opções terapêuticas.

Inibidores das proteases

A Protease é um enzima diferente do VIH. Depois do VIH ter com sucesso unido o seu ADN ao ADN da célula humana a célula produz um cordão de proteínas. A protease corta esta proteína em pequenas moléculas de proteínas que podem ser usadas para construir novas partículas. Bloqueando a protease, os inibidores podem ajudar a impedir que uma célula infectada produza novas partículas virais infectantes.

Os inibidores actualmente disponíveis são o indinavir (Crixivan), o ritonavir (Norvir), o nelfinavir (Viracept), o saquinavir (que está disponível em duas formulações, Invirase e Fortovase), o lopinavir/ ritonavir (Kaletra). O Amprenavir (Agenerase) é um inibidor das proteases que só deve ser prescrito para pessoas após uma segunda ou terceira opção. O Atazanavir e o tipranavir são inibidores das proteases ainda numa fase experimental de utilização em ensaios clínicos.

Outros tratamentos

Outros fármacos pertencentes às classes descritas estão ainda em fase de ensaios clínicos para testar a sua eficácia e segurança, tal como fármacos de outras classes tais como os inibidores de fusão T-20 e a terapêutica imune com Interleukin-2. O medicamento usado para o cancro hidroxiureia é ocasionalmente usado dado que potencia os níveis sanguíneos de alguns fármacos antiretrovirais.

Efeitos secundários

Como todos os medicamentos os medicamentos antiretrovirais podem causar efeitos secundários. Fármacos diferentes produzem efeitos diferentes. Peça ao seu médico ou farmacêutico para lhe explicar quais os efeitos secundários que pode esperar desde os mais simples e passageiros aos mais complicados e que obriguem a uma nova reavaliação médica.

Resistências

As resistências podem desenvolver-se se o VIH continua a reproduzir-se mesmo tomando os antiretrovirais, mas podem ser atrasadas, talvez indefinidamente, se tomar fármacos em combinações potentes que suprimam a carga viral para níveis muito baixos. O VIH que seja resistente a alguns medicamentos é provável que seja susceptível a outros. Contudo, se você se tornar resistente a uma classe de medicamentos pode ser que o vírus seja resistente a outros medicamentos similares e podem assim ficar limitadas outras opções futuras de terapêutica.

O risco de desenvolvimento de resistência aumenta se você não tomar os antiretrovirais regularmente, na altura certa e na dose certa, seguindo as restrições com os alimentos e se não tiver um suporte que possibilite que tome a medicação durante bastante tempo. Cumprindo com o seu regime terapêutico desta maneira é ser aderente ao tratamento e será objecto de outro folheto sobre Aderência. Por este motivo é particularmente importante só começar o tratamento antiretroviral se estiver firmemente convicto que lhe dará continuidade e que terá condições para o fazer durante muito tempo.